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中国科学院大连化学物理研究所专利：非甾体抗炎镇痛协同前药及其制备方法
中国科学院大连化学物理研究所 专利 非甾体 抗炎镇痛 前药
2023/11/17
非甾体抗炎镇痛协同前药，其特征在于：该协同前药通过酯键将两个具有非甾体抗炎镇痛或解热镇痛效应的药物分子相连接；其具有如下结构通式：?（1），其中：R1为烷基或芳香取代基。与已有非甾体抗炎药前体药物相比，本发明所述协同前药药效活性显著，安全性高，人体内代谢产物及体内进程明确。
该课题利用超级计算机，针对COX-2/5-LOX的晶体结构和分子模拟，设计并合成一系列COX-2/5-LOX选择性抑制剂，在COX-2和5-LOX酶水平、动物水平（角叉菜胶诱导的小鼠足跖肿胀模型、角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀模型、二甲苯诱导的小鼠耳廓炎症模型、大鼠佐剂性关节炎原发、继发病变模型）的一系列研究，发现化合物B、B52、B58有显著的抗炎作用。同时研究开发的ZXD-1是以某中药材中提取的总...