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含RGD序列多肽的188Re标记及其生物分布
188Re RGD多肽 生物分布
2009/12/2
以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为前体标记了含RGD的环状多肽H -c(RGDyK) (Pc1)：75 ℃下反应30 min即可得到标记率和放化产率大于90%的目标产物188Re(CO)3-Pc1。此标记物在小牛血清及磷酸缓冲液（pH=7.4）中稳定性良好，Pc1对U87MG细胞有良好的亲和力，半抑制常数 (IC50) 为84.9 nmol/L。生物分布数据显示，188Re -Pc...
188Re直接标记抗体方法研究
188Re 直接标记 IgG
2009/6/18
为使188Re能更容易快速地标记各种单抗，无载体的188Re直接标记单克隆抗体（IgG）的方法被研究。以2-ME作为抗体的还原剂，葡萄糖酸钠作为中间弱配体，在pH5.0的条件下，以SnCl2快速还原188ReO4-，进行抗体的直接标记。操作步骤少、简单、方便，标记率高（95%），不需分离纯化，且标记物有良好的体外稳定性。相对其它标记方法，有更加实际的应用前景。
制备了188Re-DTPA-DG并对其在荷瘤裸鼠的体内分布进行了初步探讨。将葡胺盐酸盐与DTPA连接，合成DTPA-DG，再用188Re标记，并进行荷MCF-7乳腺癌裸鼠的体内分布特性研究。结果表明，188Re-DTPA-DG的标记率95.0%。静脉注射188Re-DTPA-DG后12 h，肿瘤与周围肌肉的含量比值高达12.76:1。188Re-DTPA-DG显示较好肿瘤靶向性。