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含RGD序列多肽的188Re标记及其生物分布
188Re RGD多肽 生物分布
2009/12/2
以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为前体标记了含RGD的环状多肽H -c(RGDyK) (Pc1)：75 ℃下反应30 min即可得到标记率和放化产率大于90%的目标产物188Re(CO)3-Pc1。此标记物在小牛血清及磷酸缓冲液（pH=7.4）中稳定性良好，Pc1对U87MG细胞有良好的亲和力，半抑制常数 (IC50) 为84.9 nmol/L。生物分布数据显示，188Re -Pc...
177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer的制备及生物评价
制备 177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer 177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer
2008/6/4
制备177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer，并比较4个PEG分子的引入对标记条件以及标记化合物体外稳定性的影响，以及对标记化合物的药代动力学性质和小鼠体内生物分布的影响。TLC和HPLC分析结果表明，在pH 6.0和pH 4.0条件下100℃反应15-20 min，两种标记化合物的标记率均大于95%，并在生理盐水体系中，二者均保持良...